1、降糖作用
研究表明，胰島素增敏劑可以增加總體葡萄糖攝取量44% ，並增加肝髒、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性，例如，增加抗體測試靜息時葡萄糖攝取量38% 。與安慰劑相比，空腹血糖明顯降低，胰島素敏感性升高。
2、對脂質代謝的影響
胰島素增敏劑可以降低遊離脂肪酸和甘油三酯的水平，提高高密度脂蛋白的水平。研究表明，糖尿病患者每天服用吡格列酮15毫克，可使遊離脂肪酸和甘油三酯下降10%，每天服用45毫克可使高密度脂蛋白上升10%。
3、對心血管的作用
胰島素增，如吡格列酮，具有可以直接、非胰島素產生依賴性的血管舒張功能作用，能阻止中國高血壓的發展，全面有效抑制導致動脈粥樣硬化。能有效改變大血管疾病的危險因素，包括降低高血壓、改善血脂成分、改變脂肪分布等。
4、減少和延緩糖尿病並發症。
胰島素增敏劑不僅能控制各種，減少並發症的危險因素，還能延緩糖尿病及並發症的發生和發展。提高糖尿病患者的生活質量，減少並發症造成的巨大經濟負擔。最近的研究表明，胰島素增敏劑也有潛在的抗腫瘤作用。
